蒿甲醚 | 71963-77-4 | Organic chemical standards

基本信息详细信息相关产品

蒿甲醚基本信息

分子式	C₁₆H₂₆O₅
形态	固体
纯度	≥98%
存储条件	密封避光保存，2-8℃
用途	实验室科研含量测定
注意事项	本品应在低温干燥保存，特殊产品要在氮气下保存，长时间保存不当含量会有所降低。
理化性质	本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗，显效迅速，近期疗效好。肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8μg/ml左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8～19.5%。本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。